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<em>Target</em>s/<em>VEGFR</em>
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-149636
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EGFR
CDK
VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
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HY-160259
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PROTACs
VEGFR
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Cardiovascular Disease
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VEGFR-2-IN-39 (PROTAC-5) 是靶向 VEGFR-2 的 PROTAC (IC50: 208.6 nM)。VEGFR-2-IN-39 具有低毒性。VEGFR-2-IN-39 浓度依赖性抑制 EA.hy926 (一种 HUVEC) 增殖,IC50 为 38.65 µM。
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HY-100419
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VEGFR
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Cancer
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BFH772 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 为 3 nM。
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HY-10065
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AG-013736
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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阿昔替尼
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
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HY-12009
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HY-10208
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HY-P990147
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VEGFR
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Others
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Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-CP132) 是小鼠来源的、抗小鼠 VEGFR-2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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HY-163471
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PDGFR
VEGFR
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Cancer
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PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂,特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶,浓度为纳摩尔级。
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HY-50905S
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-159510
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Apoptosis
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50=15.33 μM) 和 tubulin (IC50=0.76 μM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外,VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50=0.005 μM)。
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HY-10501
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HY-10501A
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PDGFR
VEGFR
c-Kit
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Cancer
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SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50,2,4,15 nM。
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HY-50905
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CHIR-258; TKI258
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-P991420
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VEGFR
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Cancer
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UB-925 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。UB-925 可用于胃癌的研究。
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HY-10065R
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HY-158328A
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HY-10208S
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HY-122010
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VEGFR
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Others
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NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂,在体内实验中,它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同,NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化,即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用,且不会对肺部产生不良影响,凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
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HY-10981A
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E7080 mesylate
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VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
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Cancer
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仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-10981
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E7080
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VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
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Cancer
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仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-12009R
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HY-W011873R
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HY-10065S
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AG-013736-13C,d3
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VEGFR
PDGFR
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Cancer
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阿昔替尼 13C,d3
Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
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HY-10065S1
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AG-013736-d3
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VEGFR
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Cancer
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阿昔替尼 d3
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
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HY-10208R
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HY-50905R
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
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Cancer
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多韦替尼 (Standard)
Dovitinib (Standard) 是 Dovitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,3
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HY-157965
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HY-P991430
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TB-403
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VEGFR
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Cancer
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RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PLGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR-1 的结合 (IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK293 细胞中的 VEGFR-1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
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HY-W705479
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GW786034-d3 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
PDGFR
FGFR
c-Fms
VEGFR
c-Kit
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Cancer
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Pazopanib-d3 (hydrochloride) (GW786034-d3 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Pazopanib (Hydrochloride). Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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HY-10987A
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HY-12009S
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HY-P990541
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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Anti-VEGFR1/FLT1 Antibody 是 CHO 表达的人源化抗体,靶向 VEGFR1/FLT1。Anti-VEGFR1/FLT1 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-VEGFR1/FLT1 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-P990542
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 VEGFR2/KDR/CD309。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody 带有 muIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-10208S2
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HY-10208S1
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HY-10987
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HY-117991
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VEGFR
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Cancer
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DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
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HY-16135A
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ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
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VEGFR
FGFR
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Others
Cancer
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CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
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HY-10501B
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HY-13308
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BAY 73-4506 hydrochloride
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
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Cancer
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瑞戈非尼盐酸盐
Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1,IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
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HY-P990543
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody (AT001) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 VEGFR2/KDR/CD309。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody (AT001) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody (AT001) 的同型对照可参考 Human IgG4 kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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HY-10981S
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E7080-d4
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VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
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Cancer
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乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-16135
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ESK981; BOL 303213X
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
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HY-10981S1
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E7080-d5
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VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
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Cancer
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乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-133980
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HY-124526
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Ibcasertib; CS2164
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PDGFR
c-Fms
Aurora Kinase
VEGFR
c-Kit
Mitosis
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Cancer
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西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRα 和 c-Kit),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
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HY-172272A
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Liposome
VEGFR
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Cancer
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DSPE-PEG2000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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HY-172272B
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Liposome
VEGFR
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Cancer
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DSPE-PEG5000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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HY-172272
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Liposome
VEGFR
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Cancer
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DSPE-PEG1000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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HY-P10052
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VEGFR
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Cancer
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CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
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HY-172272C
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Liposome
VEGFR
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Cancer
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DSPE-PEG3400-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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HY-133980A
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Drug Metabolite
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Cancer
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O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
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HY-10981R
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HY-10981AR
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E7080 mesylate (Standard)
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Reference Standards
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
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Cancer
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仑伐替尼甲酸盐(Standard)
Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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HY-I0678
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HY-B0062
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TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
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Cancer
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多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-10207
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CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
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FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
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多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-N7177
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HY-10407
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VEGFR
FGFR
PDGFR
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Cancer
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SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
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HY-108713
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SHR1020
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VEGFR
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性,且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-10981S2
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HY-13308R
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
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Cancer
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瑞戈非尼盐酸盐 (Standard)
Regorafenib (Hydrochloride) (Standard) 是 Regorafenib (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1,IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
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HY-10372
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HY-10331
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BAY 73-4506
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
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Cancer
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瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-10331B
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BAY 73-4506 mesylate
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VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
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Cancer
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Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-10331A
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BAY 73-4506 monohydrate
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
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Cancer
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瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-P990318
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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阿拉赛珠单抗
Alacizumab 是 CHO 表达的人源化抗体,靶向 VEGFR2/KDR/CD309。Alacizumab 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 144.08 kDa。Alacizumab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-167869
-
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Drug Metabolite
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Others
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A-849529 是 ABT-869 (HY-50751) 的酸性代谢物。ABT-869 是一种强效且具有口服活性的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂。
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HY-N0135
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HY-10331S1
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BAY 73-4506-13C,d3
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VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
|
Cancer
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瑞戈非尼-13C,d3
Regorafenib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
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HY-P990620
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VEGFR
|
Inflammation/Immunology
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LY3022856 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 VEGFR3/FLT4。LY3022856 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 146.18 kDa。LY3022856 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-13342AS
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YN968D1-d8 free base
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Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
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Cancer
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Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
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HY-12423
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TAS-115
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VEGFR
c-Met/HGFR
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Cancer
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Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
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HY-10230S
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HY-10185
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Src
VEGFR
FGFR
PDGFR
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Inflammation/Immunology
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TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-10184
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Src
VEGFR
PDGFR
FGFR
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Cancer
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TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-108713A
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SHR1020 malate
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VEGFR
PDGFR
Apoptosis
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Cancer
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Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
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HY-P991419
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VEGFR
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Cancer
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MSB-0254 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。MSB-0254 可抑制 U251 和原代神经胶质瘤细胞的侵袭、迁移和血管模拟物 (VM) 形成。MSB-0254 可抑制 U251 和 GL261 细胞移植肿瘤的生长。MSB-0254 可降低 CD34、VEGFR2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
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HY-18179
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HY-10207R
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CHIR-258 lactate (Standard); TKI-258 lactate (Standard)
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Reference Standards
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
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Cancer
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多韦替尼乳酸盐 (Standard)
Dovitinib (lactate) (Standard)是 Dovitinib (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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HY-108713R
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HY-112306
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DCC-2618
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c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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瑞派替尼
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3,KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
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HY-12076
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BMS 817378
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c-Met/HGFR
TAM Receptor
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Cancer
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BMS 777607 (BMS 817378) 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
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HY-10331AR
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BAY 73-4506 monohydrate (Standard)
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Reference Standards
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
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Cancer
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瑞格非尼水合物 (Standard)
Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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HY-I0678S1
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Drug Metabolite
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Cancer
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瑞戈非尼氮氧化物(M2代谢物)-13C,d3
Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
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HY-I0678S
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PDGFR
Drug Metabolite
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Cancer
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瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
Regorafénib N-oxyde-d3(M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
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HY-10331R
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HY-146228
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HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
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Cancer
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HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-18711
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Metatinib free base; c-Met inhibitor 2 free base
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c-Met/HGFR
VEGFR
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Cancer
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SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂,同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
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HY-12047
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HY-P99476
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HY-112306R
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c-Kit
PDGFR
FLT3
VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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瑞派替尼 (Standard)
Ripretinib (Standard) 是 Ripretinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3,KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
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HY-10230
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PKC412; CGP 41251
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PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
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Cancer
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米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
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HY-10187
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VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
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Cancer
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TG 100801 Hydrochloride 是 TG 100572 的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src 激酶 (Src kinases); 对 VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为 2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-10186
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VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
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Cancer
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TG 100801 是 TG 100572 的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和 Src 激酶 (Src kinases); 对 VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为 2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
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HY-108766
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HY-10255A
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HY-N0135R
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HY-B0791
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HY-12047S
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HY-L009
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3,257 compounds
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激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,257 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
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HY-L173
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2,449 compounds
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卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,449 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
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HY-L016
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1,304 compounds
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蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,304 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
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HY-L177
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1,129 compounds
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抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
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HY-L196
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3,467 compounds
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蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径,包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用,它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止,蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中,最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。
MCE 收录了 3,467 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物,是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。
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HY-L088
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2,670 compounds
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血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,670 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
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HY-L150
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5,814 compounds
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膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供5,814种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
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HY-L149
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8,658 compounds
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膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供8,658种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
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HY-L0061V
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65,200 compounds
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A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-172272A
-
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Drug Delivery
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DSPE-PEG2000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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HY-172272B
-
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Drug Delivery
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DSPE-PEG5000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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HY-172272
-
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Drug Delivery
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DSPE-PEG1000-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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HY-172272C
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Drug Delivery
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DSPE-PEG3400-A7R 是由 DSPE 和肿瘤血管靶向肽 (A7R) 组成的 PEG 化合物。A7R 对 VEGFR-2 表现出高亲和力和特异性,VEGFR-2 在多种肿瘤中过表达。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P10052
-
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VEGFR
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Cancer
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CBO-P11 特异性结合 VEGFR-2 受体,作为肿瘤血管生成的靶向配体。CBO-P11 是用一种具有炔功能的近红外菁菁染料修饰的,可以在叠氮修饰的纳米颗粒上进行“点击”偶联,并进行荧光标记。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P990620
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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LY3022856 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 VEGFR3/FLT4。LY3022856 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 146.18 kDa。LY3022856 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P990147
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VEGFR
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Others
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Anti-Mouse VEGFR-2 Antibody (DC101-CP132) 是小鼠来源的、抗小鼠 VEGFR-2 的 IgG2a, κ 抗体抑制剂。
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- HY-P991420
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VEGFR
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Cancer
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UB-925 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。UB-925 可用于胃癌的研究。
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- HY-P991430
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TB-403
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VEGFR
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Cancer
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RO5323441 (TB-403) 是一种靶向 PLGF 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。RO5323441 抑制人 PlGF-1 或 PlGF-2 与 VEGFR-1 的结合 (IC50 值分别为 0.1 和 0.2 nM)。RO5323441 阻断 PlGF 诱导的 Flt-1 转染 HEK293 细胞中的 VEGFR-1 磷酸化。RO5323441 具有抗肿瘤活性。
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- HY-P990541
-
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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Anti-VEGFR1/FLT1 Antibody 是 CHO 表达的人源化抗体,靶向 VEGFR1/FLT1。Anti-VEGFR1/FLT1 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-VEGFR1/FLT1 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P990542
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 VEGFR2/KDR/CD309。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody 带有 muIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P990543
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody (AT001) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 VEGFR2/KDR/CD309。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody (AT001) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-VEGFR2/KDR/CD309 Antibody (AT001) 的同型对照可参考 Human IgG4 kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
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- HY-P990318
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VEGFR
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Inflammation/Immunology
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阿拉赛珠单抗
Alacizumab 是 CHO 表达的人源化抗体,靶向 VEGFR2/KDR/CD309。Alacizumab 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 144.08 kDa。Alacizumab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P991419
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VEGFR
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Cancer
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MSB-0254 是一种靶向 VEGFR2/KDR/CD309 的人类单克隆抗体 (mAb)。MSB-0254 可抑制 U251 和原代神经胶质瘤细胞的侵袭、迁移和血管模拟物 (VM) 形成。MSB-0254 可抑制 U251 和 GL261 细胞移植肿瘤的生长。MSB-0254 可降低 CD34、VEGFR2、Ki67、MMP2、MMP9 和 CD34/PAS的表达。MSB-0254 可用于晚期实体肿瘤的研究。
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- HY-P99476
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-10208S
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Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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- HY-10065S
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Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
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- HY-10065S1
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Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
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- HY-12009S
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Pazopanib-13C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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- HY-10981S
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Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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- HY-50905S
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Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
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- HY-W705479
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Pazopanib-d3 (hydrochloride) (GW786034-d3 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Pazopanib (Hydrochloride). Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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- HY-10208S2
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Pazopanib-d3 (GW786034-d3) 是氘代标记的 Pazopanib。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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- HY-10208S1
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Pazopanib-13C,d3 是 13C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
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- HY-10981S1
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Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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- HY-10981S2
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Lenvatinib-15N,d4 是 15N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
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- HY-10331S1
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Regorafenib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
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- HY-13342AS
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Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50=1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
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- HY-10230S
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Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
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- HY-I0678S1
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Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
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- HY-I0678S
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Regorafénib N-oxyde-d3(M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
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- HY-12047S
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Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
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